晶體“倉庫”實現(xiàn)高劑量長效給藥

原標(biāo)題：晶體“倉庫”實現(xiàn)高劑量長效給藥

美國麻省理工學(xué)院工程師設(shè)計了一種新方法，他們將某些注射藥物制成微小晶體懸浮液，可以更高劑量輸送這些藥物，其一旦進(jìn)入皮膚下，晶體就會組裝成一個可以持續(xù)數(shù)月或數(shù)年的藥物“倉庫”，未來患者或可無需頻繁注射藥物。研究成果24日發(fā)表在《自然·化學(xué)工程》雜志上。

這種方法被證明可用于輸送長效避孕藥或其他需要長期給藥的藥物。因為藥物在注射前分散在混懸液中，所以患者可通過更容易耐受的窄針給藥。

目前市場在售的注射混懸液在注射后分散在整個組織中，藥效只能維持3個月左右。其他可在皮膚下形成更持久貯積的注射產(chǎn)品，通常需要添加沉淀聚合物，這些聚合物占溶液重量的23%到98%，這會使藥物更難注射。

研究團隊創(chuàng)造出一種可通過小號針頭注射并持續(xù)至少6個月至兩年的配方。他們使用了避孕藥左炔諾孕酮，這是一種可形成晶體的疏水分子。研究發(fā)現(xiàn)，這些晶體懸浮在特定的有機溶劑中，且會在注射后組裝成高度緊湊的植入物。由于該藥物“貯藏庫”無需大量聚合物即可形成，因此這種藥物制劑可通過窄針頭輕松注射。

溶劑苯甲酸芐酯具有生物相容性，以前曾用作注射藥物的添加劑。該溶劑與生物液體混合的能力較差，這使得固體藥物晶體在注射后能夠自組裝成皮下的“倉庫”。通過改變“倉庫”的密度，團隊可調(diào)整藥物分子釋放到體內(nèi)的速度。

通過在大鼠體內(nèi)皮下注射藥物溶液，研究團隊證明藥物儲備可以在3個月內(nèi)保持穩(wěn)定并逐漸釋放藥物。為期3個月的研究結(jié)束后，大約85%的藥物仍留在“貯藏庫”中，這表明可在更長的時間內(nèi)繼續(xù)釋放藥物。而且藥物“倉庫”一旦形成，它們就足夠緊湊，可以回收，如果需要在藥物完全釋放之前停止治療，可以通過手術(shù)取出。（記者張夢然）